Синтез піроло[3,4-d]піримідин-2,5,7-трионів та дослідження їх протигрибкової активності.

Анотація

Піримідини та конденсовані з пірольним ядром піримідинові системи володіють різноманітними біологічними активностями, серед яких слід відзначити: антагоністи кортікотропін-рилізінг фактора (CRF), антагоністи допамін D4 рецептора, інгібітори HIV-1 зворотньої транскриптази, інгібітори дигідрофолат редуктази, антиконвульсанти, протиракові агенти.

Нами розроблено ефективний підхід до одержання нових представників піроло[3,4-d]піримідинонів, який базується на внутрішньомолекулярній циклоконденсації доступних N,N-дизаміщених пірол-2,5-діонів (І а,б) з 1-хлоробензилізоціанатами (ІІ а-г). Установлено, що взаємодія реагентів (І а,б) та (ІІ а-г), яка гладко перебігає при їх нагріванні в розчині дихлорметану впродовж 8 год, приводить до 4-арил-1,6-діалкіл-3,4- дигідро-1Н-піроло[3,4-d]піримідин-2,5,7-трионів (ІІІа-е) з виходами 45–72 %.